头孢唑林钠(0,5g)
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[药理毒理] 头孢唑林为第一代头孢菌素,抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外,本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽孢杆菌得本品也敏感。本品得部分大场埃希菌、奇异变行杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活行,但对进金葡萄的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属得本品敏感,其他大肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药;产酶淋球菌对本品耐药;流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品敏感。脆弱拟杆菌耐药。9[f@ ]*K"jF+z_0
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[药代动力学] 肌肉注射本品500mg后,血药峰浓度(Cmax)1—2小时达(32—42mg/L),6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉注本品0、5克,血药浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达到较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等;胆汁中浓度等于或约超过同期血要浓度。胎儿血要浓度为母体血药浓度的70%—90%,乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74%—86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为1、5—2小时老年人中可延长至2、5小时。肾衰竭者的t1/2β可延长,内生肌酐消除率为12—17ml/min和低于5ml/min是可分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2β为4、5—5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌至尿中排除。24小时内可排除给药量的80%—90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%,有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%—50%;腹膜透析一般不能消除本品。中国宠物医师网!d F8HV"s
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[适应症] 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎、尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症,感染性心内膜炎、肝胆系统感染、及眼、耳、鼻、喉科、等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染、对慢性尿路感染、尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。中国宠物医师网Xblc*E_
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U(Tbv o2Y+E0[用法用量] 成人常用剂量:静脉缓慢推注、静脉滴注和肌肉注射,一次0,5-1g,一日2-4次,严重感染可增加至一日6g,分2-4次静脉给予.儿童常用剂量:一日50-100mg/Kg,分2-3次静脉用药。肾功能减退者的肌酐消除率大于50ml/分时,仍可按正常剂量给药。肌酐消除率为20-50ml/分时,每8小时0、5g;肌酐消除率为11-34ml/分时,,每12小时0、25g肌酐消除率小于10ml/分时,每18-24小时0、25g所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0、5g。小儿肾功能减退者应用于头孢唑林钠时,先给予12、5mg/Kg,继以维持量,肌酐消除率在70ml/分以上时,仍可按正常剂量给予;肌酐消除率为40-70/分时,每12小时按体重12、5-30mg/Kg;肌酐消除率为20-40ml/分时,每12小时按体重3、1-12、5mg/Kg;肌酐消除率为5-20ml/分时,每24小时按体重2、5-10mg/Kg。中国宠物医师网K$`eL `,`U7p2x
oOL6Li8U0本品用于预防外科手术感染时,一般为术前0、5—1小时肌或静脉给药1g,手术时间超过6h者术中加用0、5—1g,术后每6—8h0、5—1g,至手术后24h为止。B5^PF%FA2H1ih&j&t0
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dI*Z0[不良反应] 1、静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌肉注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。CI1B `4}1d+f0
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2、药疹发生率为1.1%,嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%,偶有药物热。6~;Ez}A
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b8V6p;~;bd03、个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。'V6~"h(v"CI0
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m"]iM04、肾功能减退病人应用高剂量(每日12g)的本品时可出现脑病反应。中国宠物医师网.p}%kIpg4l#M8Z
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5、白念珠菌二重感染偶见。%L:y6H3aP{U4q0
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[禁忌] 对头孢菌素过敏者及有有青霉素过敏性休克或及刻反应史者禁用本品。中国宠物医师网4a3A~} Z
p} y%f5u0[注意事项] 1、对青霉素过敏或过敏体质者慎用。中国宠物医师网O.J8h4JF)o
0Is|IF*YHi!w7]02、约1%的用药患者可出现直接和见接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)。PclOr
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[孕妇及哺乳期妇女用药] 本品乳汁中含量很低,但哺乳期仍需停药。中国宠物医师网U8d6qM{T:{z
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qg@d:v0[老年用药] 延长用药时间。_D*QU+M0
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[儿童用药] 早产儿及一个月以下不宜使用。(iuEW}(? Z!Y0
vs%W A%E0[药物相互作用] 1 本品与阿米卡星、卡那、金霉素、土霉素、四环素、红霉素、 B、钙制剂不能同瓶滴注。中国宠物医师网2?b-XX4p
Bx"M"[!tu&X02 本品与庆大或阿米卡星联合应用,在体外能增强抗菌作用。A lu)m:L-c1m:tKG'p
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3 本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能,与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。`,?{:c6d*}Dg0
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Ea04 丙磺舒可使本品血药浓度提高,血半衰期延长。1l E+Q?Qo0
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[药物过量] 本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。中国宠物医师网n$l7_h+QE