特比萘芬的药理作用及临床应用
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特比萘芬的药理作用及临床应用^ G`.w j0
S/bu6t!Y:oM1mn0南京金盾动物药业有限责任公司'z8Pj)y;ZD0
C$nP ]Il*_0特比萘芬概述o]3S?^Q6yw0
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..特比萘芬是既可以口服液可以外用的丙烯中国宠物医师网 O$KK
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胺类抗真菌药物。 Q'A:q _3F"e$jv j0
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@w0..治疗真菌病的特点3C2I'y r'h{X'C@x0
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减少治疗时间；中国宠物医师网hG!W1|P
ZNM+]h-r7Ik0提高治疗的有效率和治愈率；中国宠物医师网,K9{c-I1~F"Q
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延长慢性感染的复发时间。J.K|F q0
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作用机理eQ+Da"nf0
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..抑菌作用中国宠物医师网z Y[ X7r R-c
s7{;{IE5z p7H f0可选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶，使细胞膜中麦角固中国宠物医师网:Pphg7Ny6a:Z
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醇合成减少，从而抑制真菌生长,发挥抑菌作用；对麦角固醇1[bxDWiF0
/i0Qx^2W r6O~2`0前体和麦角固醇合成其他阶段无抑制作用。中国宠物医师网7LYuA0F Q
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[W%iQf0..杀菌作用中国宠物医师网R9JS7SM|Zv
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mz;Q _'a,ZF0主要是由于细胞内角鲨烯聚集产生，被角鲨烯环氧化酶中国宠物医师网,]_"H kZ4Kpv)C:r
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抑制后，角鲨烯在细胞内大量聚集，以脂滴形式渗入真菌细中国宠物医师网1C;B1h:^7S~0?
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胞膜，破坏细胞膜中脂质成分，致使真菌死亡。中国宠物医师网Bf QS5_ oi;`
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d'n&U0..选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶&y#T/Y2h#t9U0
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Q.n|,HE*j-@0并不影响哺乳动物的P450系统，&H
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!| f8P cN0对肝脏毒性作用小，安全性高。!W+L9Q:l2m
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n]2f1iP1Y&c0..口服盐酸特比萘芬后约有70%~80%经中国宠物医师网 qRQZ2E+Tq!{
N8H-@j3Cz0胃肠道吸收，吸收T1/2为0.8~1.2h，食:ha2F1Sd0
E g4Q$e+z|M0物对其生物利用度无影响。
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uB N| Y?t"p0..给健康小鼠静脉输入14C标记的特比萘 fG!R)g:rv F o0
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芬，放射活性自脂肪组织的消除显著慢于
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M-A9b_C)~0其他组织，反映出强大的亲脂性。W8JJ5C/Po s0
S/D;L+c5vU#`"F5eO0药动学特性9H@2bF#\&t^0
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m_0..特比萘芬在脂肪组织迅速积聚达到最高浓#xMQ
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度，约为相同剂量下血浆浓度的10-50R!f,c\'k*C8d,\:E|6A0
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倍；其次为毛发和角质层。中国宠物医师网5j }%L$`-idw5[
1M&A%c-G0Cb0..特比萘芬自角质层和脂肪组织的消除T1/2%QE"\4d0I1lP/p0
k WqNiu2n ?0| a)Qs0为3~5d，事实上停止服药5d时角质层中c SHM&?Jy:Z0
:k iG"BQ$wx.f0的浓度仍然可以达到有效浓度。 j,o} W7E#h0
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药动学特性9C?K6x6G0
+o A A;Y"RQ0特比萘芬在体内经过: r,B L)yA-m;u0
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作用； eq`f1?8Q%Sh0
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T2f a!Q]&o0（2）烷基侧链的氧化作用；中国宠物医师网!Z/R~5g&w/I
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P5W+qW6k J0（3）形成芳香烃氧化物等途中国宠物医师网0@.Y3p4}wG z
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C.Z&J#_,C0径而发生生物转化作用，已"i#m0Dt!p,EkSqh]u*o0
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产物经进一步的氧化而产生aQ'\Dq%Bm9lp@
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c#~Ng|i9n"k0相应的羧酸，连同进一步共中国宠物医师网+~p6L @I6?
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k@-RT0轭作用的产物一齐被排泄入 f t3S!S/~
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药效学1p
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..1、特比萘芬对皮肤丝状菌的体外抑菌活性中国宠物医师网 ^k0^I?d5v;@
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须毛癣菌中国宠物医师网8c;s'y+r{
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疣状毛癣菌中国宠物医师网 nw7b3\@
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..3、对其他真菌的活性中国宠物医师网-Bi L y `N4fP
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..特比萘芬对组织胞浆菌表现出强大的体外BcI#m"Za/[{M0
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抑菌活性，呈现出杀菌效应。中国宠物医师网 r k nm} X
8^CV:a PT0..Ryder等人测定念珠菌对特比萘芬的敏感中国宠物医师网q3gd"y!`3]
l:IQ+_.a|2R)x0性的研究表明，对受试的179株白色念珠V X7bSu;Xr T0
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1.2μg/mL；中国宠物医师网
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..文献表明特比萘芬至少对耐唑类药物的白9Gg Y7R
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色念珠菌有较好的体外抑菌活性。/I&p;Q$uCi#T~1kz0
]CH c9y,s!F w*x0主要成份：盐酸特比萘芬0.1g中国宠物医师网.e4KY9k,K
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I'^'l:JJ0p3g0产品特点 |WcE&fWj+NR8@zA0
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用法用量(fRvYlpL |)q e+yY2o0
]_"v$zE\1?Q0..口服：直接投喂或拌在食物中。中国宠物医师网1}"u4Q H0zE iC
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..用量：[.b'{{!|s6\0
CL ? S7cv%g0犬：体重≤5Kg，C [
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[ZX+G00.5片/次，1天1次；中国宠物医师网4kS+n'cG
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1片/次，中国宠物医师网b/U D1zu+e-Zg
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1天1次；中国宠物医师网5a"s%w:P(r8i
6X/ax%aM.QHj0体重15~25Kg，1.5片/次，9e6Lj*X&o _ zS,N8} Y0
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1天2次。Z!CG5r?3N0
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k0疗程10d，症状消失后，再坚持用药4d，如需增加疗程，停中国宠物医师网9yEg^ha!X
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X8i{%W4q"Aj j0主要成份：盐酸特比萘芬中国宠物医师网,R4W
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布替萘芬中国宠物医师网:R5ei#o0n8Ch#CD
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100ml/瓶，喷剂,m)LS9R#~S0d'l\0
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-e(Di-M P0..较短疗程即可获得显著疗效。中国宠物医师网j!I@ u} d'l
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..可持续吸附于皮肤角质层，停药后具有后效应。\I$~oj:f T d0
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用法与用量1q wHx)U$h S gV0
*h.`*ac[0..喷雾使用，将患处污染物、结痂清除后，中国宠物医师网 G8}9e hh)E%U"N$gj-n
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直接喷于患处，每天使用2次，视患处面中国宠物医师网+f7a U"Y-kn
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l-a y|0..症状消失后，最好坚持用药4-7天。7~v2K
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主要成份：盐酸特比萘芬
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D#iAi-D*@2`*V9`0甲硝唑中国宠物医师网6]5f'd'NY Bx
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F B#A$v$s3j0溶液剂%w)G(_ Z8_M
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:bPU!^ UDg0..将患处污染物、结痂清除后涂抹给药，一
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(U@ hG'N3Z0天两次，症状消失后，最好坚持用药4-7中国宠物医师网'^c| nz6|
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:I J p7p OC0天。中国宠物医师网 QiS6Vuxu
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主要成份：药物成分.r(mY$^b0
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《特比萘芬的药理作用及临床应用》 http://www.petdr.cn/down3940uerj90eruf/Terbinafine.rarti D ?:E~!E0
