注射用乳糖酸阿奇霉素
8fW:v^.x0【性状】本品为白色疏松块状物或粉末o6r'{(}C*`aO0VG0
8oA}zI,D0【药理毒理l阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉寨对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组13l溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、.溶血性球菌(草绿色链球菌)和其他链球茵、白喉(棒状)杆菌o、本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌.包括粪链球菌(肠菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。中国宠物医师网lvL%f#e|wf
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革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺毗邻单胞菌。中国宠物医师网pX-vm o4w}
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z8A0本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定.并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属l、.产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、座疮丙酸杆菌-e+d-]lH&xXe4d0
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。性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋体(I蛐e病体)、肺炎支原体、。大型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同X,hX0Rh?!c0
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.主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。 .中国宠物医师网
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}M0U#_Af!ub0H;@0【药代动力学】每日静脉滴注阿奇霉寨O.5g.连续2~5日,平均血浆蜂浓度《Cmax)为3.63±1.60 I_-咖l,平均血浆谷浓度(Cmin)为0.20土O.15 u g/ml,AUC24为9.60±4.80 l_I.g.h/mlo单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,漓注时间大于2小时。其清除率(CLt)和表观分布体积(Vd)分别为l O.1 8ml/min/kg和33.3L/kgo阿奇霉素在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的l O~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高.前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静漓阿奇霉素O.5g,连续5日,第1次给药后的241J、时内约1 1%的给药量以原形从尿液中排出.第5次给药后排到^'y^1Y@A0
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尿液中的阿奇霉素约为14%。此外,阿奇霉素可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉泰)及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为O.02 I-I.g/ml时,血清蛋白结合率为1.5%;当血药浓度为2‘J g/ml时,血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期(tl/2 B)为35—48,'J1、时。'nYl_M~0
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’ 【适应症l本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:中国宠物医师网&Xt-WH2p
"{!?MNh'`01.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团茵、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起中国宠物医师网*P U+^X
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的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎三中国宠物医师网qcR.xu Y6XaaG8g
@Z7f c3e&f#JA*@-O02.由沙眼衣原体.、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉l谪注治疗的盆腔炎o中国宠物医师网TO6gi$ZHe
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du3a0【用法用量】将本品用适量注射用水充分溶解。配制成o.1 g/ml,再加入至250mi或500ral的氯化钠注射漳或中国宠物医师网
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ymGOA*y$q0V&WU05%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0。2.Om咖1.然后静脉漓注。浓度为1.Omg/m1.滴注时间为3小时;浓度中国宠物医师网3r0{Bs6RiK
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为2.Om.g/m1.滴注时间为l小时o ·中国宠物医师网.v0H'}N0a"v5b
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OJJBRc01.治疗社区获得性肺炎:成人一次O.5g(一次2瓶),.一日1次,至少连续用药2日,继之换用阿奇霉素口服制剂中国宠物医师网0y3Hq8t,t
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一日O.5g,7_10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 u.,中国宠物医师网?D%ITQyz
g.m(f z;VEp02.治疗盆腔炎r成人一次O.5g(一次2瓶),一日1次.舟药1日或2日后.改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g,7日中国宠物医师网cp#F }|~
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为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定o r,s;?9a7nm6n4R2s0
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【不良反应】1.本品常见不良反应有: .B0Dx"R!m1k2f0
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(1)胃肠道反应:腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等o+`N"mHYU1TA&@*D0
,O,L5I)U-k+\W-NS0(2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等o中国宠物医师网s{qe }f|;r
d:h4b*O7ZeE0(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒o中国宠物医师网,f\&l
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ZS!AKp6O*i,N0(4)其他反应:如畏食、头晕或呼吸困难等o .中国宠物医师网.^!j4A%Rn]j
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2.本品也可引起下列反应:中国宠物医师网6_1v&we4`Wj
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(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。中国宠物医师网7G5^)z3i3eI"l
A'U%IL@+VD0(2)神经系统:头痛、嗜睡等oM,|#I_4PAD k0
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(3)过敏反应:支气管痉挛等。中国宠物医师网v!c8G3{3w[C1@(M
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H*U0(4)其他反应:味觉异常等o · 。
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I0(5)实验室检查:血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高.白细胞、中性粒细胞及血(r&kIi.N9C0
Wqk*r'^?B0小板计数减少。中国宠物医师网}4N.H3CaC5[-M
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【禁 忌]对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内南类药物过敏者禁用。中国宠物医师网vfh*f#T
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【注意事项l :。中国宠物医师网^5S/u lk'nj
`{a.c&|pPq01.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40mV分钟)不需作剂量调整.但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用中国宠物医师网Z`R[7|n
N$X*bechY/? d0尚无资料.给这些患者使用阿奇霉素时应慎重o 。!w"eM.jOD!R
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|$D_(V7{8s6vJB+B02.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访中国宠物医师网n5s@eL
9Oc8b?F-fZ8c0肝功能。 一 , 。.中国宠物医师网C
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fq+qS2n%L03.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-johnson综合征及毒性表皮坏死等),6}
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A)w2q3^.i7j2Z0应立即停药.并采取适当措施o .中国宠物医师网1kk2J-~h1j
-z,|'~4~1A!RT04.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措旌,包括维持中国宠物医师网Tg
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水、电解质平衡、补充蛋白质等o中国宠物医师网1y`qBX#Yo Z
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i滴注液浓度不得商干2.tYn't动向。&t)WtYXex(L ?pO
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6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。中国宠物医师网4mR~].bR2C/b
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C6k-zP$x:C0【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验。故在孕妇中应VN4R;f0^;P7^eC9A0
n#nVAl3mhE&p0用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑oz0MI#f3Lw/V&g]0
.|smq'J[b/a0【儿童用药】 16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚o:中国宠物医师网N7v|9U-Q2w*M
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【药物相互作用】1.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。中国宠物医师网*BO\5DL%P
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2.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间o中国宠物医师网hD]+Jd1n
EuuN~peB-q"[0r’ 3.与下列药物同时使用时。建议密切观察患者:地高辛.使地高辛水平升高。中国宠物医师网.gR w
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C:J)e/X]A0麦角胺或二氲麦角胺_急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 三唑仑.通过减少三唑仑的降解.而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P0系统代谢药.提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平o 45中国宠物医师网2Eq m5S[u$G.P
R1hh^%z2^s eVCh04.与利福布汀合用会增加后者的毒性o - 一一一’。中国宠物医师网~8Z?"_Ec
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'~8^DXY.QU`6sR0【规格l 0.25g(25万单位)(以阿奇霉素计)%zp"~0Q} r[@ i"wsH0